Comprimidos: Componentes, Elaboración y Control de Calidad
Componentes Principales de un Comprimido
Los principales grupos de componentes son el principio activo y los excipientes, que incluyen diluyentes, aglutinantes, disgregantes y lubricantes.
Excipientes: Propiedades de Flujo y Cohesión
Existen excipientes que confieren propiedades físicas y biofarmacéuticas, así como excipientes utilizados para la compresión directa.
Inconvenientes de la Compresión Directa
Los comprimidos obtenidos por compresión directa pueden presentar baja consistencia debido a la diferencia de tamaño de partículas, y la distribución no uniforme puede generar segregación de componentes.
Vías de Compresión
La compresión se puede realizar por compresión directa (vía seca) o compresión de granulado (vía seca o vía húmeda).
Partes Principales de una Máquina de Comprimir
Las partes principales incluyen matrices, punzones y sistema de distribución-alimentación.
Objetivos de la Formulación de Comprimidos Recubiertos
Los objetivos son enmascarar sabor, olor y color, lograr propiedades biofarmacéuticas determinadas, conferir estabilidad frente a agentes externos, facilitar la ingestión, controlar la liberación del principio activo y permitir la formulación de principios activos incompatibles.
Grageas: Comprimidos Recubiertos de Azúcar
Las grageas son comprimidos recubiertos de azúcar.
Fases de Elaboración de un Comprimido
Las fases de elaboración son: alimentación, enrasado, compresión y eyección.
Elaboración de una Gragea
La elaboración de una gragea incluye cobertura de engorde, coloración y pulido.
Tipos de Excipientes: Flujo y Cohesión
Los tipos de excipientes que confieren propiedades de flujo y cohesión son: diluyentes (ej. lactosa), aglutinantes secos (celulosa microcristalina), aglutinantes líquidos (goma arábiga), disgregantes (estearato alcalinotérreo) y lubricantes/antiadherentes (talco).
Características Controladas en un Comprimido Acabado
Las características que se controlan son organolépticas, geométricas, mecánicas, químicas, de estabilidad, posológicas e indicadores biofarmacéuticos.
Ensayo de Uniformidad de Contenido (RFE)
Se pesan 20 unidades y se determina la masa media. Máximo 2 unidades pueden desviarse de la masa media según una tabla específica, sin superar el doble de ese porcentaje.
Sustancias Responsables de la Efervescencia
Las sustancias responsables de la efervescencia en comprimidos efervescentes son ácidos (cítrico, tartárico, málico, fumárico) y bases (bicarbonato de sodio, carbonato de sodio, carbonato de calcio, carbonato de magnesio).
Operaciones en una Comprimida Rotatoria
- Alimentación: Introducción del polvo o granulado.
- Enrasado o Dosificación: Se retira el exceso de material.
- Compresión: Se aplica presión con los punzones.
- Eyección: El punzón inferior empuja el comprimido hacia la salida.
Ventajas de la Compresión de Granulados
La compresión de granulados frente a la compresión directa ofrece mejor fluidez, uniformidad en la dosificación, cohesión y dureza, menor fricción y adherencia, y mejor control de disgregación y disolución.
Instrumento para Medir la Resistencia a Fractura
El instrumento para medir la resistencia a fractura de un comprimido es el durómetro.
Instrumento para Medir la Resistencia Mecánica
El instrumento para medir la resistencia mecánica de un comprimido es el friabilómetro.
Defectos en Comprimidos
- Laminación o «Capping»: Separación en capas por granulado seco, baja presión o compresión rápida.
- Grietas o «Cracking»: Fisuras por tensiones internas o humedad insuficiente.
- Adherencia o «Picking»: Material adherido a punzones por humedad o mal pulido.
Ensayo de Disgregación en Comprimidos Gastrorresistentes
Se realiza en medio ácido y luego en medio alcalino (pH superior a 5).
Función de Equipos
- Friabilómetro: Ensayo de friabilidad, mide resistencia al desgaste por fricción.
- Durómetro: Ensayo de dureza, mide resistencia a fractura.
- Aparato de disgregación: Evalúa tiempo de desintegración en condiciones simuladas.
- Aparato de disolución: Mide velocidad de disolución del principio activo.
Esquema de Compresión
- Directa: Mezcla → Compresión → Envasado.
- Vía seca: Mezcla → Compactación → Triturado → Compresión → Envasado.
- Vía húmeda: Mezcla → Granulación → Secado → Tamizado → Compresión → Envasado.
Formas Farmacéuticas Líquidas Orales
Afirmaciones Verdadero/Falso
(1) Garolitzador (Falso), (2) Xarop oral (Falso), (3) Xarop de sucre invertit (Falso), (4) Xarops solucions límpides (Verdadero), (5) Col·lutoris són solucions alcohòliques (Falso), (6) Col·lutoris en sac conjuntiu (Falso).
Ventajas de Formas Farmacéuticas Líquidas Orales
Fácil ingestión y absorción rápida.
Solución Extemporánea
Se prepara en el momento de la administración por inestabilidad.
Soluciones Orales Tópicas
Gargarismos y colutorios.
Diferencia entre Jarabe Simple y Medicamentoso
Simple: Sin principios activos. Medicamentoso: Con principios activos.
Esquema de Elaboración de Solución Oral
(No detallado).
Componentes de una Disolución
Principio activo, vehículo (agua purificada) y auxiliares (tampones, humectantes, conservantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes, colorantes).
Prefiltro en Disolución
Filtros de profundidad.
Jarabe Simple y Ejemplos
Agua con azúcar. Ejemplos: glucosa, fructosa, sacarosa.
Métodos de Obtención de Jarabes
Calor (agitación).
Controles en Jarabes
Temperatura, viscosidad, densidad, poder rotatorio, límpidez, color, olor, sabor y presencia de azúcar invertido.
Problemas en Jarabe de Sacarosa en Caliente
Aumento de azúcar invertido y caramelización.
Elaboración de Elixires
Disolución de componentes, mezcla y filtración.
Viscosidad en Colutorios
Aumenta tiempo de contacto.
Diferencias entre Disoluciones y Suspensiones
Disolución: Mezcla homogénea. Suspensión: Mezcla heterogénea.
Agentes Suspensores en Suspensiones
Gomas y derivados de celulosa.
Azúcar Invertido
Mezcla equimolar de glucosa y fructosa.
Color Ámbar en Jarabes Calientes
Caramelización.
Características de Elixires
Soluciones alcohólicas, límpidas y edulcoradas.
Mejor Regulador de pH en Suspensión Oral
Ácido cítrico.
Sacarolitzador
Obtención de jarabe de sacarosa.
Características Físicas de Jarabe
Temperatura, viscosidad, densidad, poder rotatorio.
Componentes de Suspensión Oral
Principio activo, humectantes, suspensores, reguladores de pH, conservantes.
Conservantes en Suspensiones Orales
Metilparabeno, propilparabeno.
Fórmula de Elixir Medicamentoso
Principio activo y alcohol.
Función de Componentes de Colutorio
Clorhidrat de lidocaïna: Anestésico. Carboximetilcelulosa sòdica: Espesante. Aigua purificada: Vehículo.